...derivatives, are soluble guanylate cyclase stimulants...

来自 : www.freepatentsonline.com/DE10 发布时间：2021-03-25

1. Verbindungen der allgemeinen Formel (I)worinR1 für H, Cl oder NH2 steht;R2 und R3 zusammen mit den Heteroatomen, an welche sie gebunden sind, einen fünf bis siebengliedrigen Heterocyclus bilden, der gesättigt oder teilweise ungesättigt sein kann, gegebenenfalls ein oder mehrere weitere Heteroatome aus der Gruppe N, O, S enthalten kann und gegebenenfalls substituiert sein kann;sowie Salze, Isomere und Hydrate davon.

2. Verbindungen nach Anspruch 1,worinR1 für H, Cl oder NH2 steht;R2 und R3 zusammen mit den Heteroatomen, an welche sie gebunden sind, einen fünf bis siebengliedrigen Heterocyclus bilden, der gesättigt oder teilweise ungesättigt sein kann, gegebenenfalls ein oder mehrere weitere Heteroatome aus der Gruppe N, O, S enthalten kann;sowie Salze, Isomere und Hydrate davon.

3. Verbindungen nach Anspruch 1,worinR1 für H, Cl oder NH2 steht;R2 und R3 zusammen mit den Heteroatomen, an welche sie gebunden sind, einen gesättigten fünf bis siebengliedrigen Heterocyclus bilden;sowie Salze, Isomere und Hydrate davon.

4. Verfahren zur Herstellung von Verbindungen der Formel 1, umfassend die Umsetzung der Verbindung der Formel (II)wobei R1 wie vorstehend definiert ist;mit einer Verbindung der Formel X-L-SO2XwobeiX für eine durch eine Aminogruppe substituierbare Abgangsgruppe wie beispielsweise Halogen steht;L für eine Alkandiylgruppe oder eine Alkendiylgruppe mit jeweils 3 bis 5 Kohlenstoffatomen steht, wobei ein oder mehrere Kohlenstoffatome durch ein oder mehrere Heteroatome aus der Gruppe N, O, S ersetzt sein können, und wobei die Gruppe gegebenenfalls substituiert sein kann;in Gegenwart einer organischen Base bei Raumtemperatur und an­schließender Umsetzung mit einer Base in einem organischen Lösungsmittel unter Erhitzen.

5. Verbindungen der allgemeinen Formel (I) zur Behandlung von Krankheiten.

6. Arzneimittel enthaltend mindestens eine Verbindung der allgemeinen For­mel (I) gemäß Anspruch 1.

7. Verfahren zur Herstellung von Arzneimitteln dadurch gekennzeichnet, dass man mindestens eine Verbindung der Formel (I) gemäß Anspruch 1, gegebe­nenfalls mit üblichen Hilfs- und Zusatzstoffen in eine geeignete Applikations­form überführt.

8. Arzneimittel enthaltend mindestens eine Verbindung der allgemeinen Formel (I) gemäß Anspruch 1 in Kombination mit organischen Nitraten oder NO-Dona­toren.

9. Arzneimittel enthaltend mindestens eine Verbindung der allgemeinen Formel (I) gemäß Anspruch 1 in Kombination mit Verbindungen, die den Abbau von cyclischen Guanosinmonophosphat (cGMP) inhibieren.

10. Verwendung von Verbindungen der allgemeinen Formel (I) gemäß Anspruch 1 bei der Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen.

11. Verwendung von Verbindungen der allgemeinen Formel (I) gemäß Anspruch 1 bei der Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung von Hypertonie.

12. Verwendung von Verbindungen der allgemeinen Formel (I) gemäß Anspruch 1 bei der Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung von thromboembo­lischen Erkrankungen und Ischämien.

13. Verwendung von Verbindungen der allgemeinen Formel (I) gemäß Anspruch 1 bei der Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung von sexueller Dysfunk­tion.

14. Verwendung von Verbindungen der allgemeinen Formel (I) gemäß Anspruch 1 bei der Herstellung von Arzneimitteln mit antiinflammatorischen Eigen­schaften.

15. Verwendung von Verbindungen der allgemeinen Formel (I) gemäß Anspruch 1 bei der Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung von Erkrankungen des Zentralnervensystems.

16. Verwendung gemäß einem der Ansprüche 10 bis 15, wobei die Verbindungen der allgemeinen Formel gemäß Anspruch 1 in Kombination mit organischen Nitraten oder NO-Donatoren oder in Kombination mit Verbindungen, die den Abbau von cyclischen Guanosinmonophosphat (cGMP) inhibieren, eingesetzt werden.